常用抑制生长发育类药品--达菲林

【药物别名】达必佳、达菲林

【制剂规格】注射剂：100μg；控释注射剂：3.75mg。缓释剂每针含3.75 mg曲普瑞林，被包裹于可被生物降解之聚合物中。每支悬浮剂含有聚山梨酯80、右旋糖酐-70、氯化钠、磷酸二氢钠二水合物、调节pH用氢氧化钠溶液及注射用水。达必佳100μg注射剂，每支一次用已装备用注射剂装有1 ml已调整pH的氯化钠溶液，内含105μg曲普瑞林醋酸盐，相当于95.6μg曲普瑞林。控释剂2-8°C避光贮藏。100μg注射剂：贮藏在8°C以下。

【药理毒理】本药之活性成分是合成的促性腺激素释放激素的类似物，其结构改良是将天然分子结构中的第六个左旋甘氨酸被右旋色氨酸所取代，使其促效作用更为显著及血浆半衰期更长。使用本药初期，可引起短期的垂体促性腺激素分泌增高，继而通过对垂体促性腺激素的抑制，最终抑制睾丸或卵巢的功能。动物试验还发现了另一种作用机制：即引起外周GnRH受体敏感性降低，而产生直接的性腺抑制作用。上述的作用是可逆转的。注射达必佳控释剂可维持治疗作用达30天。

【适应 证】 女性：治疗子宫内膜异位症，体外受精胚胎移植辅助治疗；儿童：真性性早熟；男性：前列腺癌。

【不良反应】男性：热潮红，阳萎及性欲减退。女性：热潮红，阴道干涸及交媾困难，轻微的骨小梁基质的流失。在治疗停止6-9个月可完全恢复正常。男、女性的一般副作用有：个别患者会出现超敏反应，如发痒、皮疹、高烧、过敏症。曾有报导使用右旋糖酐亦会有超敏反应。注射部位可出现轻微的疼痛。其它罕见的副作用：轻微过敏症状(发烧、发痒)，男子女性型乳房，出血或出血斑，头痛，疲惫及睡眠紊乱。其它可能的副作用：男性：酶活性增加（如LDH，γ-GT，SGOT，SGPT）和血栓性静脉炎。曾有患者出现肺栓塞。女性：抑郁、酶水平增高（如LDH，γ-GT，SGOT，SGPT）、感觉异常及视觉障碍。

【用法用量】治疗期间密切监测性激素血清水平。

控释剂：肌内注射3.75mg/4周，妇女治疗期不超过6个月。

注射剂：开始500μg/次，1次/日，皮下注射，连续7日，然后以每日100μg/次皮下注射维持。体外授精术 500μg/次/日皮下注射，7 - 10天后用100μg/次/天。

【注意事项】孕妇，对本药中任何成份过敏者，非激素依赖性的前列腺癌或前列腺切除手术后的病人禁用。

治疗期间应密切监测性类固醇血清水平。少数男性病人在治疗开始时，因血清睾丸酮含量短暂的增加，可引至暂时性尿道梗塞或骨骼疼痛等症状。因此，在治疗的第1周内需严密监护，在疗程开始时使用抗雄激素药物，以防止血清睾丸酮水平暂时性增加。女性应采用激素药物以外的方法避孕。在治疗期间不得使用雌激素类药物，且治疗子宫肌瘤时，偶见子宫缩小，速率与肌瘤缩小速率不成比例时，引至出血及脓毒症，须经常使用如超声影像技术的方法测量子宫及肌瘤的大小。治疗期间，月经应该停止，若正常月经仍然继续时，应作适当处理。对妊娠与哺乳的影响动物试验结果未发现致畸现象。对人类则无足够经验。因此，使用之前必须确保未孕。关于对哺乳的影响，没有充足的研究数据。